Procedimiento para la obtención de cimetidina polimorfo "A" a partir de cimetidina polimorfo "B" impuro

Abstract

Se describen procedimientos que permiten mediante cristalización en mezclas alcohol etílico-agua (solventes de producción nacional), obtener cimetidina polimorfo A que cumple los requerimientos de la Farmacopea de los EE.UU. a partir de polimorfos A y B impuros. Se estableció que si el contenido de impureza era igual o menor al doble del permitido, podía utilizarse alcohol etílico absoluto con un rendimiento en peso superior al 70 %, pero si el contenido de impurezas estaba entre 2 y 3 veces, era necesario utilizar alcohol etílico con un contenido de agua del 6 % y un rendimiento en peso del 60 al 65 %. Se presentan además los resultados obtenidos durante su comprobación a escala industrial.

Translated abstract

The methods allowing the crystallizations of ethyl-alcohol-water mix and the obtention of an A polymorph cimetidine from impure A and B polymorphs in compliance with the requirements set by US Pharmacopeia are described. It was established that if the impurity content was equal to or lower than twice the allowable limit, then absolute ethyl alcohol with a weigth yield over 70 % could be used; however, if the impurity content doubled or tripled the said allowable level, then it would be necessary to use ethyl alcohol with a 6 % content and a weight yield from 60 to 65 %. Also, results obtained from testing at an industrial scale presented.